La información farmacológica contenida en esta revisión
está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento,
experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.
La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el
fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo
paciente.
La progesterona es una
hormona sexual femenina que se secreta principalmente en el cuerpo lúteo del
ovario. La progesterona es, además,
elaborada en otros órganos como el testículo, cápsula adrenal y placenta, a
partir de su precursor
colesterol.(5)
Puede ser obtenida en
forma natural de los ovarios de animales, pero puede ser sintetizada a partir de
la diosgenina obtenida de la planta Dioscorea mexicana o del
estigmasterol.
Su forma micronizada
tiene una mejor absorción por la vía oral.
CLASIFICACIÓN
Pertenece a la familia
de las hormonas sexuales y dentro de estas al grupo de las
progestinas.
FARMACOCINÉTICA
Su absorción por vía
oral es adecuada, completa y rápida, alcanzando su nivel plasmático máximo en
tres horas, entre el 86% y 99% se liga a proteínas como la albúmina y la
transcortina. Se metaboliza a nivel
hepático, en el cual se conjuga con glucoronato y sulfato, su vida media es muy
corta, y su excreción se realiza principalmente por orina.(1,3) []
FARMACODINAMIA
La progesterona es una
hormona esencial para la nidación del cigoto en el endometrio y para el
mantenimiento del embarazo. En el ciclo
menstrual la progesterona transforma el endometrio proliferativo en
secretor. Su deprivación, al final del
ciclo, precipita el sangrado menstrual.
Es lipofílica y se
difunde con facilidad hacia todas las células.
Se une a los diferentes receptores ubicados en todos las células diana,
provocando un aumento en la proliferación celular. Esta se manifiesta a nivel uterino como
proliferación endometrial; en las mamas provoca un aumento de la turgencia por
aumento de la vasculatura y de los acinos mamarios, a nivel del sistema nervioso
central provoca un aumento de la temperatura corporal basal en 0,56
°C.
En cuanto a los
efectos metabólicos, el uso prolongado de progestinas puede causar intolerancia
a la glucosa, reducción de la acción de la aldosterona a nivel
renal.(1,3) []
INDICACIONES
Principalmente se lo
utiliza para:
- Amenorrea secundaria.(2,3)
- Hiperplasia endometrial secundaria.
- Terapia de restitución hormonal.(2,3)
- Sangrado uterino disfuncional.(2,3)
SITUACIONES
ESPECIALES
Este medicamento no debe
administrarse a mujeres embarazadas porque se han descrito alteraciones en el
feto. La progesterona pasa a la leche
materna en cantidades significativas, por lo que se recomienda usarla con
precaución durante la lactancia. Este
fármaco no esta aprobado por la FDA por lo cual no tiene una
categoría en la farmacoterapia durante el
embarazo.(2)
CONTRAINDICACIONES
Las contraindicaciones
absolutas incluyen: embarazo, historia de enfermedad tromboembólica, historia de
cáncer mamario, tumores estrógeno-dependientes, accidente cerebrovascular,
arterias coronarias enfermas y tumor o daño
hepático.(4)
Las contraindicaciones
relativas pueden incluir hipertensión, tabaquismo, cefaleas severas, diabetes,
aumento de colesterol en sangre, enfermedad activa de la vesícula biliar,
algunos tipos de anemia, mononucleosis activa, cirugía mayor dentro de 1 mes, 40
años o más de edad con factores de riesgo cardiovascular y sangrado vaginal
anormal no diagnosticado.(4)
EFECTOS SECUNDARIOS
- Efectos gastrointestinales: náusea, vómito.
- Efectos hematológicos: leucocitosis.
- Efectos hepáticos: hepatitis colestásica, ictericia colestásica.
- Efecto hepático-hematológico: porfiria aguda intermitente, porfiria cutánea.
- Efectos dermatológicos: erupción cutánea.
PRECAUCIONES
- Si se olvida tomar una dosis tomarla tan pronto como sea posible, pero si falta poco tiempo para la próxima dosis no duplique y continuar tomando el medicamento como se había indicado.
- Las cápsulas de progesterona deberán administrarse, siempre que sea posible, todos los días a la misma hora para aumentar la eficacia de tratamiento y disminuir la incidencia de efectos adversos.
- Mientras esté en tratamiento con progesterona se recomienda realizar evaluaciones frecuentes para controlar la evolución del tratamiento y los posibles efectos adversos.
INTERACCIONES
Los inhibidores del
CYP3A4 como el ketoconazol retardan el metabolismo de la progesterona aumentando
su biodisponibilidad. Los estimulantes
de este sistema enzimático como el fenobarbital, disminuirían la
biodisponibilidad de la hormona. Sus
implicaciones clínicas no están bien aclaradas. [Login
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SOBREDOSIS,
TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
Al ser un progestágeno,
la sobredosis de este medicamento es muy similar a la causada por los mismos
fármacos de esta familia como: náuseas;
vómitos; sangrado vaginal por deprivación.(1)
CONSERVACIÓN
- Mantener el medicamento en un lugar fresco, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directas.
- No dejar al alcance de los niños.
POSOLOGÍA
Amenorrea:
La dosis utilizada es
de 5 mg al día por 6 a 8 días, usualmente empezando su utilización de 8 a 10
días antes de comenzar la menstruación.
Sangrado
uterino:
La dosis utilizada es
de 5 a 10 mg al día por 6 días, cuando se utiliza este tratamiento junto con
estrógenos, la utilización de progesterona se inicia dos semanas después de la
terapia estrogénica.
COMERCIALES
PROGESTERONA
MICRONIZADA
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FDA: No
existe registro
| |||||||||||||||||||||||||
IESS:
No pertenece
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MSP: No
pertenece
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